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Satoreotide；1801415

发布日期：2025-03-07 12:51 点击次数：131

基本信息

英文名称：Satoreotide 中文名称：目前尚无广泛认可的统一中文名称，一般可直接用英文名称或音译为萨托瑞肽氨基酸序列：Phe(4-Cl)-D-Cys-Phe(4-S-dihydroorotamido)-D-Phe(4-ureido)-Lys-Thr-Cys-D-Tyr 单字母序列：F(4-Cl)-D-C-F(4-S-dihydroorotamido)-D-F(4-ureido)-K-T-C-D-Y 三字母序列：Phe(4-Cl)-D-Cys-Phe(4-S-dihydroorotamido)-D-Phe(4-ureido)-Lys-Thr-Cys-D-Tyr 分子量：约 1302.9 分子式：C₅₈H₇₂ClN₁₅O₁₄S₂ 供应商：上海楚肽生物科技有限公司 CAS 号：1801415-23-5

结构信息

Satoreotide 是一种含有多个特殊修饰氨基酸的环肽。两个半胱氨酸（Cys）残基通过形成二硫键，使肽链首尾相连形成环状结构，赋予其一定的稳定性和特定的空间构象。苯丙氨酸（Phe）上带有 4 - 氯、4-S - 二氢乳清酰胺、4 - 脲基等修饰，这些修饰可能影响其与受体的结合亲和力和选择性。赖氨酸（Lys）、苏氨酸（Thr）和酪氨酸（Tyr）等氨基酸维持着多肽整体的结构和功能特性，其侧链基团在与受体的结合、药物代谢等过程中发挥作用。

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作用机理及研究进展

作用机理：作为一种 SSTR2 拮抗剂，Satoreotide 通过与生长抑素受体 2（SSTR2）特异性结合，阻断生长抑素与该受体的正常相互作用。在神经内分泌肿瘤细胞表面，SSTR2 高度表达，Satoreotide 与受体结合后，干扰了细胞内的信号传导通路，如抑制了腺苷酸环化酶的活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）的生成，进而抑制肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡，并影响肿瘤细胞的代谢和血管生成等过程。当它与放射标记的螯合剂偶联用于成像时，其 SSTR2 靶向特性使放射性标记物能够特异性地聚集在高表达 SSTR2 的神经内分泌肿瘤组织，通过检测放射性信号来实现肿瘤的定位和成像。研究进展：在肿瘤诊断领域，Satoreotide 与放射性核素如镓 - 68（⁶⁸Ga）、锝 - 99m（⁹⁹mTc）等偶联的放射性示踪剂，已在临床前和临床研究中用于神经内分泌肿瘤的正电子发射断层扫描（PET）和单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像，帮助医生更准确地检测肿瘤的位置、大小和转移情况，提高诊断的准确性。在治疗方面，2025 年美国食品药品监督管理局（FDA）授予 225Ac-satoreotide 孤儿药资格，用于治疗小细胞肺癌（SCLC）。它能识别癌细胞表面的 SSTR2 受体，携带放射性同位素锕 - 225（Ac - 225），释放 α 粒子破坏癌细胞 DNA，实现精准放疗，动物实验显示其能完全清除肿瘤且动物 100% 存活，有望成为难治性癌症的新突破疗法。不过，目前仍需进一步研究其长期安全性、最佳给药方案以及与其他治疗手段的联合应用效果。

溶解保存

溶解：由于其结构较为复杂，可先尝试使用无菌水进行溶解。若溶解性不佳，可考虑使用少量的稀醋酸（如 10% - 20% 的醋酸溶液）来促进溶解，也可尝试使用二甲基亚砜（DMSO）或 N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）等有机溶剂，但需注意后续实验对溶剂的兼容性。保存：应将 Satoreotide 以冻干粉末的形式密封保存在 - 20℃或更低温度的环境中，避免光照和吸潮。溶解后的溶液应按照单次使用量进行分装，储存于 - 20℃，尽量避免反复冻融，以免影响其活性。